Применение накожных мягких лекарственных форм

1. Обзор существующих форм
К наиболее часто используемым относятся такие формы, как раствор, присыпка, взбалтываемая взвесь, гель, паста, аэрозоль, крем, мазь, лак и пластырь.
Растворы
Водные растворы обычно используются для приготовления примочек, влажно-высыхающих повязок и, реже, компрессов. Спиртовые растворы применяют для смазывания.
Примочка используется при остром воспалении, особенно сопровождающемся отеком и мокнутием. Марля (4-6 слоев) смачивается холодной водой (водным раствором лекарственного вещества) и после отжимания накладывается на воспаленный участок кожи. Через 5-10 мин, по мере согревания и высыхания марли, последняя вновь увлажняется. Процедура должна занимать 60-90 мин, после чего необходим перерыв не менее 1 ч. При правильном применении примочки теплоотдача данного участка кожи должна резко увеличиться, что приведет к сужению сосудов, снижению их проницаемости и, в результате, к стиханию островоспалительных явлений.
Влажно-высыхающая повязка оказывает подобное, но более слабое действие. В данном случае 6-8 слоев марли, смоченной в холодной воде (водном растворе лекарственного вещества), накладывают на очаг поражения на 3-4 ч, после чего повязка обновляется.
Согревающие компрессы используются только при хроническом воспалении, так как обладают способностью усиливать воспалительную реакцию и способствуют рассасыванию инфильтратов. Для компрессов могут быть применены как водные, так и спиртовые растворы.
Присыпка (лечебная пудра)
В качестве основы используются индифферентные порошки минерального (окись цинка, тальк) и растительного (крахмалы) происхождения. Порошки минерального происхождения в большей степени обезжиривают кожу, а растительного — подсушивают, в связи с чем чаще используются их смеси. Под действием присыпок увеличивается теплоотдача кожи (увеличивается площадь теплоотдачи и усиливается испарение). Показанием для назначения присыпок является острое воспаление, но не сопровождающееся мокнутием (при намокании образуются комки, раздражающие эрозивную поверхность). При использовании присыпки в кожных складках в нее не вводят крахмал, так как при высокой влажности он подвергается брожению и образует клей-стероподобную массу.
Взбалтываемые взвеси («болтушки») состоят из воды с глицерином или растительного масла (при сухой коже) и нерастворимых в них порошков. Используются они при острых и подострых воспалительных процессах, не сопровождающихся мокнутием.
Гель
Гель (желе) не оказывает сильного противовоспалительного действия. Используется как форма донесения активного вещества до поверхности кожи.
Аэрозоль
Аэрозоль состоит из газа и твердых или жидких веществ, находящихся в нем во взвешенном состоянии. Так же как и гель, является формой донесения активного вещества до поверхности кожи. Аэрозоли удобны в использовании, особенно при большой площади поражения.
Паста
Паста состоит из индифферентных порошков и жира в соотношении 1:1.

1. Обзор существующих форм
К наиболее часто используемым относятся такие формы, как раствор, присыпка, взбалтываемая взвесь, гель, паста, аэрозоль, крем, мазь, лак и пластырь.
Растворы
Водные растворы обычно используются для приготовления примочек, влажно-высыхающих повязок и, реже, компрессов. Спиртовые растворы применяют для смазывания.
Примочка используется при остром воспалении, особенно сопровождающемся отеком и мокнутием. Марля (4-6 слоев) смачивается холодной водой (водным раствором лекарственного вещества) и после отжимания накладывается на воспаленный участок кожи. Через 5-10 мин, по мере согревания и высыхания марли, последняя вновь увлажняется. Процедура должна занимать 60-90 мин, после чего необходим перерыв не менее 1 ч. При правильном применении примочки теплоотдача данного участка кожи должна резко увеличиться, что приведет к сужению сосудов, снижению их проницаемости и, в результате, к стиханию островоспалительных явлений.
...

2.1. Преимущества препаратов для наружного применения в сравнении с другими лекарственными формами
Вероятно, наиболее очевидным преимуществом является возможность местного лечения препаратами для наружного применения целого ряда дерматологических патологий при незначительном воздействии на организм в целом. Действующее вещество в высокой концентрации попадает непосредственно на участок, где требуется воздействие лекарственного средства, при этом риск развития нежелательных побочных эффектов минимален. Пациентам легко использовать препараты для наружного применения, кроме того, увлажняющий эффект таких лекарственных форм, как кремы и мази, может быть дополнительным преимуществом при некоторых заболеваниях кожи.
...

2.2. Механизмы всасывания лекарственных средств через кожный барьер и их влияние на разработку лекарственных препаратов для наружного применения
Человеческая кожа функционирует как эффективный барьер, защищающий от воздействия окружающей среды. Обеспечение достаточной степени всасывания лекарственных веществ может вследствие этого доказать перспективность многих молекул. Для того чтобы лекарство достигло органа-мишени или всосалось в кровеносную систему, через наружный слой эпидермиса, роговой слой и эпидермис должно проникнуть достаточное его количество. Даже при наличии нескольких способов проникновения, таких как волосяные фолликулы, потовые железы и активные механизмы доставки, наиболее важным механизмом всасывания лекарственных средств является пассивная диффузия. Скорость диффузии в значительной степени зависит от свойств молекулы лекарственного вещества.
...

2.3. Основные компоненты препаратов для наружного применения
Состав препаратов для наружного применения зависит от лекарственной формы. Он может быть очень простым: активный ингредиент, растворенный в растворителе с добавлением некоторых веществ, таких как буферные растворы, сорастворитель и консерванты, необходимых для обеспечения надлежащего уровня растворимости и стабильности лекарственной формы. Для достижения желаемых реологических свойств в гели для наружного применения добавляют модификаторы вязкости, например, полимеры на основе целлюлозы или синтетические полимеры. Мази – это мягкие лекарственные формы, в которых лекарственное вещество растворено или диспергировано в мягкой мазевой основе, изготовленной из парафина или других углеводородов. Эмульсии являются более сложными лекарственными формами, потому что состоят из двух жидких фаз, одна из которых диспергирована в другой; как правило, капли масла диспергированы в воде.
...

2.4. Основные принципы разработки составов для доставки лекарственных средств для наружного применения
Прежде всего выбор состава необходимо делать с учетом заболевания или патологического состояния, которое нужно вылечить, типа кожи, на которую предполагается наносить препарат, и свойств лекарственного вещества. Далее необходимо обеспечить возможность доставки достаточного количества лекарственного вещества к мишени действия, которая может быть расположена как на поверхности кожи, так и в других органах. Возможно, понадобится оптимизировать всасывание лекарственного средства, например, путем корректировки типа основы или добавления усилителей всасывания. Также важно минимизировать раздражение кожи и токсичность.
...

2.5. Выбор основы для лекарственных форм для наружного применения и влияние свойств лекарственного вещества на выбор основы
Выбор основы для лекарственных форм для наружного применения зависит от многих факторов, начиная со стабильности и совместимости, типа болезни и кожи, на которую препарат будет наноситься, и заканчивая биофармацевтическими факторами. В целом лиофильные лекарственные формы, такие как мази и эмульсии, предпочтительнее использовать при лечении заболеваний, которые характеризуются сухостью кожи. Мази обычно применяют при сухой и шелушащейся коже, так как они обеспечивают увлажняющий эффект благодаря своим окклюзионным свойствам. Усиление гидратации кожи также может улучшать всасывание лекарственного вещества. Кроме того, мази меньше раздражают чувствительную кожу, чем лекарственные формы на водной основе, но от них остается ощущение жирности, которое не нравится пациентам.
...

2.6. Исследование высвобождения и всасывания лекарственных средств
Имеется большое количество методов оценки высвобождения и всасывания лекарственных веществ в составе кожных и трансдермальных препаратов. Тем не менее золотого стандарта не существует, и в разных случаях используются различные методы. Некоторые методы исследования in vitro особенно полезны в ходе проведения ранних стадий исследований и скрининга. Для трансдермальных пластырей описанный в Фармакопее США и Европейской Фармакопее метод «лопасть над диском» является надежным тестом для определения скорости растворения in vitro. Для мягких лекарственных форм не существует надежных фармакопейных методов, но широко применяются ячейки диффузии, такие как ячейка Франца или горизонтальные диффузионные ячейки. Их можно использовать в исследо ваниях различных искусственных или животных клеточных мембран или даже иссеченной человеческой кожи.
...

2.7. Перспективы на будущее препаратов в мягких лекарственных формах
В последнее время был отмечен возросший интерес к мягким лекарственным формам, и у такой тенденции может быть несколько причин. Если несколько лет назад большой интерес вызывали препараты-блокбастеры, то сегодня наблюдается тенденция в направлении узкоспециализированных препаратов. В связи с тем, что спрос на специализированные продукты возрастает, популярность приобретают препараты для наружного применения. Другой причиной является возрастающий интерес к новым продуктам, в которых используются известные лекарственные вещества. Новые средства для наружного применения, в состав которых входят лекарственные вещества, ранее применявшиеся в другой лекарственной форме, могут иметь значительные преимущества, не только терапевтические, но и финансовые, обусловленные снижением затрат на разработку и рисков.


3. Технологии мягкой лекарственной формы с мелоксикамом
Исследования состава и технологии мягкой лекарственной формы с мелоксикамом.
Современная фармация имеет широкий спектр противовоспалительных средств, среди которых особое место занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). На данный момент эта группа лекарственных средств является наибольшей и клинически более важной; благодаря объединению противовоспалительного и обезболивающего действия именно НПВП называют препаратами первого ряда для лечения ревматоидных заболеваний. В последнее время одним из перспективных НПВП является мелоксикам – селективный ингибитор циклооксигеназы. Механизм его действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-2 – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты.
По результатам клинических исследований селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 присуще высокое противовоспалительное действие; они также более безопасны по сравнению с неселективными и имеют меньше побочных эффектов.
...

Заключение
Таким образом, мази в зависимости от состава и назначения используются по разному и их эффективность зависит от правильно выбранного способа применения. Режим, длительность и способ применения мазей зависит от физико-химических свойств субстанций и носителя, состояния поверхности, на которую они наносятся, а также характера заболевания, фазы течения раневого процесса и других факторов. Следует иметь в виду, что в условиях воспаления всасываемость антисептиков и других веществ из мазей значительно увеличивается, независимо от природы используемого носителя.
...

1. Перцев И.М., Гуторов С.А., Загорий Г.В., Халеева Е.Л. Контроль качества и производство мягких лекарственных средств // Провизор, 2012, №8, с.1-3.
2. Комилов Х.М., Назирова Я.К. Получение гидрофобных основ из различных жиров и масел // Химико-фармацевтический журнал, том 43, №10, 2009, с.50-51.
3. Семкина О.А., Охотникова В.Ф. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных средств // Химико-фармацевтический журнал, том 39, №9, 2012, с.45-47.
4. Деримедведь Л.В., Перцев И.М. Рациональное применение мазей // Провизор, 2011, №1, с. 1-4.
5. Гузев К.С., Ноздрин В.И. Влияние мазевой основы на фармакокинетику метилурацила // Фармация,2008, №6, с.47-49.
6. Олешко Л.Н. Разработка мази для лечения раневого процесса // Фармация, 2011, №6, с.34-37.
7. Камаева С.С. Биофармацевтические исследования мази с метиленовым синим // Фармация, 2011, №8, с.20-21.
8. Карпеня Л.И. Изучение общетоксического действия мази ибупрофена // Химико-фармацевтический журнал, том 38, №4, 2012, с.37-38.
9. Ахметова Т.А, Егорова С.Н. Обоснование оптимума реологических показателей параметров глазных гелей. // Фармация, 2012, №4, с.43-45.
10. Захарова Г.В., Алексеев К.В., Суслина С.Н. Изучение геля метронидазола.// Фармация, 2009, №3, с. 34-36.
11. Липатникова И.А., Решетников В.И. Исследования по составу геля полисорба// Фармация, 2014, №1, с.34-35.